ESTIRIOENTOL. Un inhibidor de lactato prometedor en el tratamiento de la epilepsia

Estiripentol para la epilepsia refractaria focal

La epilepsia es uno de los trastornos neurológicos crónicos más frecuentes, y afecta a un 1% de la población global.

Una gran parte de estos pacientes sigue presentando crisis convulsivas a pesar de recibir un tratamiento adecuado con fármacos antiepilépticos (FAE), utilizados singularmente (como monoterapia) o en combinación (politerapia).

Se considera que hasta un 30% de los pacientes sufren epilepsia refractaria es decir no responden a 1 y hasta 4 fármacos lo que es grave para el paciente y frustrante para el medico.

El estiripentol es un FAE nuevo desarrollado en Francia y recientemente aprobado por la European Medicines Agency (EMA) para el tratamiento del síndrome de Dravet como un tratamiento coadyuvante con valproato y clobazam; dicho fármaco presenta un efecto alentador.

Al igual que con la mayoría de los anticonvulsivos, el mecanismo exacto es desconocido. Se ha demostrado que tienen efectos anticonvulsivos sobre su propio.

Aumenta la transmisión GABA. A concentraciones clínicamente relevantes, STP mejora la transmisión GABA central a través de un efecto de barbitúricos como, ya que aumenta la duración de la apertura de los receptores Gaba canales en cortes de hipocampo. También se ha demostrado que el STP puede aumentar los niveles de GABA en los tejidos del cerebro y al interferir con su absorción y su metabolismo.

También mejora la efectividad de muchos otros anticonvulsivos, posiblemente debido a que inhiben ciertas enzimas. Esto ralentiza el metabolismo del fármaco, el aumento de los niveles de plasma sanguíneo.

En diciembre de 2001, la Agencia Europea del Medicamento concedió la designación de fármaco huérfano estiripentol para el tratamiento de la epilepsia mioclónica grave de la infancia. El 4 de enero de 2007, la EMA otorgó la droga una autorización de comercialización válida en toda la Unión Europea

Utilizando los criterios de revisión no hubo pruebas claras de una reducción en las crisis convulsivas (reducción ≥ 50% en las crisis convulsivas) o en la ausencia de crisis convulsivas con el agregado de estiripentol en comparación con placebo.

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